AKTION UND MECHANISMUS

- [ANTIALLERGIKUM], [HISTAMINERGER ANTAGONIST (H-1)]. Diphenhydramin ist ein Ethanolamin-Derivat, das H1-Rezeptoren kompetitiv, reversibel und unspezifisch blockiert und so die systemischen Wirkungen von Histamin verringert. Es bewirkt eine Vasokonstriktion und verringert die Gefäßdurchlässigkeit, wodurch die mit Allergien verbundenen Rötungen und Ödeme reduziert werden. Es lindert teilweise Symptome, die mit allergischen Prozessen einhergehen, wie z. B. Augenrötungen oder verstopfte Nase. Es hat außerdem eine leicht bronchodilatatorische Wirkung und lindert Hautjucken. - [HYPNOTIKUM]. Diphenhydramin kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden und auf zentrale H1-Rezeptoren wirken, was zu einer Sedierung führt. Es scheint, dass die sedierende Wirkung auch auf den Antagonismus muskarinerger und serotonerger Rezeptoren zurückzuführen sein könnte. - [MUSKARINISCHER CHOLINERGER ANTAGONIST (M)], [ANTIEMETIKUM]. Diphenhydramin ist ein unspezifischer Antagonist, der andere Rezeptoren, wie z. B. zentrale oder periphere Muskarinrezeptoren, blockieren kann. Die Blockade zentraler H1- und cholinerger Rezeptoren könnte eine antiemetische Wirkung haben, obwohl dies noch nicht vollständig geklärt ist.

SENIOREN

Ältere Patienten reagieren empfindlicher auf Nebenwirkungen von Antihistaminika wie Schwindel, Sedierung, Verwirrtheit, Hypotonie und Übererregbarkeit sowie auf anticholinerge Effekte (Mundtrockenheit, Harnverhalt, Glaukombildung). Antihistaminika können bei Patienten über 65 Jahren angewendet werden, es ist jedoch äußerste Vorsicht geboten. Bei anhaltenden oder schwerwiegenden Nebenwirkungen ist ein Abbruch der Behandlung ratsam.

PATIENTENHINWEIS

- Dieses Arzneimittel wird zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen.
- Es kann Schläfrigkeit verursachen, daher wird empfohlen, beim Autofahren vorsichtig zu sein und es nicht mit Medikamenten oder anderen beruhigenden Substanzen wie Alkohol zu kombinieren.
- Patienten, die Beruhigungsmittel erhalten, wird davon abgeraten, sich ohne Rücksprache mit einem Arzt selbst mit Diphenhydramin-Produkten zu behandeln.
- Es wird empfohlen, während der Behandlung kein Sonnenbad zu nehmen.
- Der Arzt muss vor Beginn der Behandlung über alle chronischen Erkrankungen des Patienten informiert werden.
- Während der Anwendung dieses Medikaments sollte die Einwirkung extremer Temperaturen vermieden werden, indem Sie sich in einer kühlen Umgebung aufhalten und ausreichend Flüssigkeit zu sich nehmen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen einen der Wirkstoffe. Kreuzreaktionen mit anderen Antihistaminika können auftreten. Daher wird die Anwendung von H1-Antihistaminika bei Patienten, die bereits zuvor eine Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff dieser Gruppe entwickelt haben, nicht empfohlen. [ASTHMA-ANFALL]. Einige Autoren sind der Ansicht, dass Diphenhydramin Asthma verschlimmern kann. Daher wird seine Anwendung bei einem akuten Anfall nicht empfohlen. [PORPHYRIE]. H1-Antihistaminika werden mit dem Auftreten von Porphyrie-Anfällen in Verbindung gebracht und gelten daher bei diesen Patienten als unsicher.

Auswirkungen auf das Autofahren

Diphenhydramin kann die Verkehrstüchtigkeit und/oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen erheblich beeinträchtigen. Patienten sollten das Bedienen gefährlicher Maschinen, einschließlich Kraftfahrzeuge, vermeiden, bis sie einigermaßen sicher sind, dass die medikamentöse Behandlung keine negativen Auswirkungen auf sie hat.

SCHWANGERSCHAFT

FDA-Kategorie B. Studien an Ratten und Kaninchen mit Dosen, die das Fünffache der therapeutischen Dosis beim Menschen betrugen, haben keine negativen Auswirkungen auf den Fötus gezeigt. Diphenhydramin passiert die Plazenta. Es gibt widersprüchliche Daten zu den Auswirkungen von Diphenhydramin auf die Schwangerschaft, obwohl bisher keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien am Menschen vorliegen. Es wurden Artikel veröffentlicht, in denen die Verabreichung von Diphenhydramin im ersten Trimester mit Gaumenspalten in Verbindung gebracht wurde, aber dies wurde in anderen Studien nicht bestätigt. Diphenhydramin wurde gelegentlich zur Behandlung von Hyperemesis gravidarum verwendet. Seine Verwendung wird jedoch nur empfohlen, wenn keine sichereren therapeutischen Alternativen verfügbar sind.

Pharmakokinetik

Orale Verabreichung:- Resorption: Diphenhydramin wird gut aus dem Darm resorbiert, unterliegt jedoch einem intensiven First-Pass-Effekt in der Leber, wodurch die Bioverfügbarkeit auf 40-60 % reduziert wird. Nach Verabreichung einer Dosis erscheint es innerhalb von 15 Minuten im Plasma und seine Cmax wird nach 1-4 Stunden erreicht. Seine Wirkung hält 6-8 Stunden an.- Verteilung: Diphenhydramin verteilt sich weithin im Körper und passiert die Blut-Hirn-Schranke sowie die Plazentaschranke. Es wird auch in die Milch ausgeschieden. Der Grad der Plasmaproteinbindung beträgt 98-99 %. Nach oraler Verabreichung einer 50-mg-Dosis werden Vd-Werte von 3,3-6,8 l/kg erreicht.- Metabolismus: Es wird schnell und fast vollständig in der Leber metabolisiert, wobei hauptsächlich Diphenylmethoxyessigsäure und in geringerem Maße N-demethylierte Derivate entstehen. Die verschiedenen Metaboliten werden anschließend mit Glycin und Glutamin konjugiert.- Elimination: Die Metaboliten werden über den Urin ausgeschieden, wobei nur 1 % unverändert bleibt. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2,4–9,3 Stunden. Die Cl-Werte liegen zwischen 600–1300 ml/Minute. Pharmakokinetik in besonderen Situationen:- Ethnische Zugehörigkeit: Bei asiatischen Personen scheint es eine geringere Bindung an Plasmaproteine ​​und ein höheres Vd (480 l) zu geben.- Nierenversagen: Bei mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen (CLcr unter 60 ml/Minute) kann es zu einer Retention der Metaboliten kommen.- Leberversagen: Bei diesen Patienten wurde je nach Grad der Leberfunktion eine Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit beobachtet.

INDIKATIONEN

- [SCHLAFLOSIGKEIT]. Kurzzeitbehandlung von Schlaflosigkeit, insbesondere bei Einschlafschwierigkeiten.

INTERAKTIONEN

Diphenhydramin kann durch Verringerung von Schwindel oder Benommenheit hervorgerufene Symptome von ototoxischen Arzneimitteln maskieren. Es kann auch die photosensibilisierende Wirkung anderer Wirkstoffe verstärken und so zu Lichtempfindlichkeitsreaktionen führen. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden auch bei den folgenden Wirkstoffen berichtet: – Ethylalkohol. Die gleichzeitige Gabe von Alkohol und Diphenhydramin kann die sedierende Wirkung beider Substanzen verstärken. Es wird empfohlen, während der Behandlung auf Alkoholkonsum zu verzichten. – Anticholinergika (Antiparkinsonmittel, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Neuroleptika). Die Gabe von Diphenhydramin zusammen mit anderen Anticholinergika kann die anticholinerge Wirkung verstärken; daher wird empfohlen, die Kombination zu vermeiden. – Sedativa (Opioid-Analgetika, Barbiturate, Benzodiazepine, Antipsychotika). Die gleichzeitige Gabe von Diphenhydramin mit einem Sedativum kann die hypnotische Wirkung verstärken. Äußerste Vorsicht ist geboten.

STILLZEIT

Diphenhydramin kann aufgrund seiner anticholinergen Wirkung die Laktation hemmen. Es wird in geringen Mengen auch in die Muttermilch ausgeschieden, wobei nicht bekannt ist, ob dies Auswirkungen auf das gestillte Kind haben könnte. Kinder reagieren jedoch empfindlicher auf anticholinerge Reaktionen und können häufiger paradoxe Übererregbarkeitsreaktionen erleben. Es wird empfohlen, das Stillen abzubrechen oder die Gabe dieses Medikaments zu vermeiden.

KINDER

Die Anwendung von Diphenhydramin bei Kindern unter sechs Jahren, insbesondere bei Neugeborenen und Säuglingen, wird nicht empfohlen, da diese anfälliger für anticholinerge Nebenwirkungen wie paradoxe Erregung des zentralen Nervensystems und Krampfanfälle sein können. Die Wirksamkeit von Diphenhydramin als Sedativum bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht. Da bei diesen Patienten häufiger Übererregbarkeit auftritt, wird die Anwendung nicht empfohlen. Obwohl es keine klinischen Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit von Antihistaminika bei Kindern zwischen 12 und 18 Jahren gibt, werden sie traditionell zur Behandlung von Schlaflosigkeit und Allergien eingesetzt. Bei diesen Patienten ist äußerste Wachsamkeit geboten.

REGELN FÜR EINE RICHTIGE VERWALTUNG

Damit Diphenhydramin seine volle Wirkung entfalten kann, sollte es eine halbe Stunde vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

DOSIERUNG

- Erwachsene, oral:

VORSICHTSMASSNAHMEN

- [NIERENVERSAGEN]. Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung kann es zu einer Ansammlung von Metaboliten kommen. Da diese Metaboliten aktiv sein können, wird empfohlen, die Verabreichungsdauer bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (CLcr unter 60 ml/Minute) zu verlängern. Die Dosierung wird anhand der glomerulären Filtrationsrate bestimmt (siehe Dosierung). - [LEBERVERSAGEN]. Diphenhydramin wird erheblich in der Leber metabolisiert. Bei Leberfunktionsstörungen kann es zu einem Anstieg der Plasmakonzentration kommen, was das Risiko von Nebenwirkungen birgt. Je nach Grad der Leberfunktion kann bei diesen Patienten eine Dosisanpassung erforderlich sein.- Patienten mit [GLAUKOM], [PROSTATAHYPERPLASIE] oder [HARBLASENVERSCHLUSS], [ARTERIELLEM HYPERTONIE], [HERZRHYTHMIE], [MYASTHENIA GRAVIS], stenosierendem [PEPTIC ULCUS] oder [DARMVERSCHLUSS]. Aufgrund der anticholinergen Wirkung von Diphenhydramin können sich diese Zustände verschlechtern; daher ist äußerste Vorsicht geboten, und die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn eine Verschlechterung eintritt. – Erkrankungen der unteren Atemwege wie [ASTHMA], [LUNGENEMPHYSEM] oder [CHRONISCH OBSTRUKTIVE LUNGENERKRANKUNG]. Einigen Autoren zufolge kann Diphenhydramin aufgrund seiner anticholinergen Wirkung das Volumen der Bronchialsekrete verringern und ihre Viskosität erhöhen, was diese Zustände verschlimmern könnte. Es gibt jedoch nicht viele klinische Beweise, trotzdem ist bei diesen Patienten äußerste Vorsicht geboten. Als allgemeine Regel wird die Anwendung bei Patienten mit Asthmaanfällen nicht empfohlen (siehe Gegenanzeigen). – [BLINDENDARMENTZÜNDUNG]. Aufgrund seiner antiemetischen Wirkung kann es die Diagnose einer Blinddarmentzündung erschweren. Es wird empfohlen, bei Patienten mit Erbrechen unbekannter Ursache das Vorliegen einer Blinddarmentzündung im Voraus auszuschließen. – Ototoxizität. Diphenhydramin kann bei Schwindel, Tinnitus und Benommenheit eine positive Wirkung haben und kann daher die Ototoxizität maskieren, die durch ototoxische Medikamente wie parenterale Aminoglykoside, Carboplatin, Cisplatin, Chloroquin und Erythromycin, u. a., verursacht wird. – [LICHTEMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN]. Diphenhydramin kann zu Lichtempfindlichkeitserscheinungen führen. Es wird daher empfohlen, während der Behandlung kein Sonnenbad zu nehmen und sich mit Sonnenschutzmitteln zu schützen. – Extreme Temperaturen. H1-Antihistaminika können das Hitzeerschöpfungs-Dehydratationssyndrom und den Hitzschlag aufgrund der durch ihre anticholinergen Wirkungen verursachten Verringerung der Schweißproduktion verschlimmern. Patienten, die diese Medikamente erhalten, wird geraten, sehr hohe Temperaturen zu vermeiden, insbesondere kleinen Kindern, älteren Menschen oder Menschen mit schweren chronischen Erkrankungen. Es ist auch ratsam, entsprechende Hygiene- und Ernährungsmaßnahmen wie ausreichende Belüftung und Flüssigkeitszufuhr zu befolgen.

VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF SONSTIGE BESTANDTEILE

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit hereditärer [Lactose-Intoleranz] oder Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

NEBENWIRKUNGEN

Die Nebenwirkungen von Diphenhydramin sind normalerweise leicht und vorübergehend und treten häufiger während der ersten Behandlungstage auf. Wie andere Ethanolamine verursacht Diphenhydramin hauptsächlich Schläfrigkeit und anticholinerge Phänomene, aber es gibt große interindividuelle Unterschiede hinsichtlich der Häufigkeit und Intensität der Symptome und betrifft hauptsächlich kleine Kinder und ältere Menschen. Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen sind: - Verdauungsstörungen. [ÜBELKEIT], [ERBRECHEN], [VERSTOPFUNG], [DURCHFALL], [HAUTSCHMERZEN], [ANOREXIE], [MUNDTROCKENHEIT]. Diese Symptome können durch Einnahme des Antihistaminikums zu den Mahlzeiten verringert werden. - Neurologische/psychologische Störungen. [SCHLÄFRIGKEIT] tritt häufig auf, besonders zu Beginn der Behandlung, und lässt normalerweise nach 2-3 Tagen nach. [DOSIERUNG], [PSYCHOMOTORISCHE LEKORDINATION], [MYASTHENIE], [SCHWINDEL], [ASTHENIE], [KOPFSCHMERZEN] können ebenfalls auftreten. In Ausnahmefällen wurden Fälle von paradoxer [ERREGBARKEIT] beobachtet, insbesondere bei kleinen Kindern. Diese Übererregbarkeit geht mit [SCHLAFLOSIGKEIT], [NERVÖSHEIT], [ZITTERN], [REIZBARKEIT], [EUPHORIE], [DELIRIUM], Herzklopfen und sogar [KRÄMPFEN] einher. – Herz-Kreislauf. Gelegentlich, normalerweise im Falle einer Überdosierung, können [TACHYKARDIE], [HERZKLOPFEN] und andere [HERZRHYTHMIEN] wie [EXTRASYSTOLIE] oder [HERZBLOCK] auftreten. Diese Wirkungen könnten auf eine anticholinerge Aktivität zurückzuführen sein. Gelegentlich wurden [HYPOTONIE] oder [ARTERIELLE HYPERTENSION] beschrieben. – Atemwege. Gelegentlich kann es zu einer Erhöhung der Viskosität des Bronchialsekrets kommen, was das Atmen erschweren kann. – Urogenitalsystem. [Harnverhalt] und [sexuelle Impotenz] können aufgrund einer cholinergen Blockade auftreten.- Hämatologisch. [Hämolytische Anämie], [Agranulocytose], [Leukopenie], [Thrombopenie] oder [Panzytopenie] wurden selten beschrieben.- Okuläre. Aufgrund der anticholinergen Aktivität können [GLAUKOM] und [Sehestörungen] wie [verschwommenes Sehen] oder [Diplopie] auftreten.- Allergisch/dermatologisch. [Überempfindlichkeitsreaktionen] können nach systemischer Verabreichung von Antihistaminika auftreten, wenn auch seltener als bei topischer Anwendung. [Lichtempfindlichkeitsreaktionen] können auch nach intensiver Sonneneinstrahlung mit [Dermatitis], [Pruritus], [Exanthemen] und [Erythem] auftreten.

ÜBERDOSIS

Symptome: Die Symptome treten in der Regel innerhalb von 30 Minuten bis 2 Stunden auf und sind unterschiedlich ausgeprägt. Bei Kindern und Personen über 65 Jahren ist die Symptomatik ausgeprägter. Es wurde über mittelschwere Nervenzusammenbrüche mit Sedierung und Apnoe, Herz-Kreislauf-Kollaps, Übererregbarkeit mit Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Zittern oder Krampfanfällen sowie anticholinerge Symptome wie Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen und Harnverhalt berichtet. Fieber über 41,8 °C kann ebenfalls auftreten. In schwereren Fällen, insbesondere bei Kindern, können sich die Symptome verschlimmern und zu Hypotonie, Krampfanfällen, Atemdepression, Bewusstlosigkeit, Koma und Tod führen. Behandlung: Die Behandlung besteht aus Standardmaßnahmen zur Förderung der Arzneimittelausscheidung. Wenn seit der Einnahme weniger als 3 Stunden vergangen sind, kann ein Brechmittel verabreicht werden. Dabei sind die notwendigen Vorsichtsmaßnahmen zu treffen, um eine Aspiration zu vermeiden, insbesondere bei Kindern und älteren Menschen. Bei komatösen oder bewusstlosen Personen wird das Herbeiführen von Erbrechen nicht empfohlen. Ist Erbrechen kontraindiziert, kann eine Magenspülung durchgeführt und Aktivkohle verabreicht werden. Es können salzhaltige Abführmittel wie Magnesiumsulfat verwendet werden. Vergiftungssymptome können mit folgenden Medikamenten gelindert werden: – Zentrale anticholinerge Effekte. Intravenöses Physostigmin. – Krampfanfälle. Langsame intravenöse Infusion von Diazepam in einer Dosis von 0,1 mg/kg bei Patienten, die nicht auf Physostigmin ansprechen. – Hypotonie. Verabreichen Sie Noradrenalin, Phenylephrin oder Dopamin. Vermeiden Sie die Gabe von Adrenalin, da dies die Hypotonie verschlimmern kann. – Ventrikuläre Arrhythmien. Propranolol. Bei Bedarf können Intubation und künstliche Beatmung erfolgen. Die Gabe von Analeptika wird nicht empfohlen, da sie Krampfanfälle auslösen können.

ZUSAMMENSETZUNG

Diphenhydramin: 50 Milligramm – Hydrochlorid
LAKTOSE (HILFSSTOFF): 255 MILLIGRAMM