ACTIE EN MECHANISME

- Griepmedicatie.

* Ibuprofen: Een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) met pijnstillende en koortsverlagende eigenschappen. Het werkt door de prostaglandinesynthese te remmen via de competitieve en reversibele remming van verschillende cyclooxygenase (COX)-isoformen, zowel perifeer als in het centrale zenuwstelsel. De pijnstillende en ontstekingsremmende effecten houden verband met de remming van de prostaglandinesynthese. De koortsverlagende werking houdt verband met de remming van de PGE2-synthese.

* Chlorfenamine: een H1-antihistaminicum en anticholinergicum. Het vermindert verkoudheidssymptomen zoals niezen, tranende ogen en een loopneus.

* Fenylefrine: alfa-1-adrenerge agonist. Veroorzaakt vasoconstrictie, waardoor neusverstopping afneemt.

CONTRA-INDICATIES

- Overgevoeligheid voor ibuprofen, chloorfenamine of fenylefrine of voor een van de andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Vanwege een mogelijke kruisreactie tussen ibuprofen en acetylsalicylzuur of andere NSAID's mag dit geneesmiddel niet worden toegediend bij een salicylaatallergie of een NSAID-allergie. Deze allergische reacties komen vooral voor bij patiënten met astma, neuspoliepen of die rhinitis, angio-oedeem of urticaria hebben gehad bij gebruik van een ander NSAID of salicylaten.

- Actieve of terugkerende maagzweer, actieve inflammatoire darmziekte of een andere aandoening die het risico op gastro-intestinale bloedingen verhoogt. Ibuprofen heeft ulcerogene effecten door de remming van de prostaglandinesynthese, wat het risico op gastro-intestinale bloedingen en perforatie kan verhogen.

- Ernstige nierfunctiestoornis (CLcr < 30 ml/min). De veiligheid en werkzaamheid zijn niet onderzocht, daarom wordt het gebruik ervan afgeraden.

- Ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pugh klasse C). De veiligheid en werkzaamheid zijn niet onderzocht, daarom wordt gebruik afgeraden.

- Ernstig hartfalen (NYHA klasse III-IV) of ongecontroleerde hypertensie. Vochtretentie kan deze aandoeningen verergeren.

- Ernstige hart- en vaatziekten (zoals coronaire hartziekte, angina).

- Tachycardie.

- [STOLLINGSSTOORNISSEN]. Ibuprofen heeft een bloedplaatjesremmende werking, hoewel minder krachtig en langer aanhoudend dan die van acetylsalicylzuur. Daarom kan het de bloedingstijd verlengen, dus moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met [HEMORRAGISCHE DIATHESE] of actieve [HEMORRAGE].

- [HYPERTHYREOÏDIE], [HOGE BLOEDDRUK]. Vanwege het fenylefrinegehalte bestaat er een risico op een hypertensieve crisis.

- Diabetes mellitus.

- Patiënten die in de afgelopen 2 weken met een MAO-remmer zijn behandeld (zie Interacties, fenylefrine).

- Patiënten die behandeld worden met sympathicomimetische geneesmiddelen, met bètablokkers (zie Interacties).

- Gelijktijdig gebruik met NSAID's, waaronder specifieke cyclooxygenase-2-remmers (zie Interacties).

- [GLAUCOOM]. Het anticholinerge mydriatische effect van chloorfenamine kan de intraoculaire druk verhogen.

- Zwangerschap. Het gebruik van ibuprofen is gecontra-indiceerd tijdens het derde trimester van de zwangerschap, en het gebruik ervan gedurende langere perioden in de eerste twee trimesters wordt afgeraden.

- Adolescenten en kinderen jonger dan 12 jaar.

GEVORDERDE LEEFTIJD

Oudere patiënten hebben mogelijk een lagere dosering nodig. Voorzichtigheid is geboden, aangezien zij gevoeliger zijn voor bijwerkingen van NSAID's, met name maag-darmbloedingen en perforatie.

ZWANGERSCHAP

- Veiligheid voor dieren: geen gegevens beschikbaar.

- Veiligheid bij mensen: * Ibuprofen: Remming van de prostaglandinesynthese heeft nadelige gevolgen voor de zwangerschap en/of de embryonale ontwikkeling. Epidemiologische studies suggereren een verhoogd risico op miskraam, hartafwijkingen en gastroschisis na gebruik van prostaglandinesyntheseremmers in het begin van de zwangerschap. Het absolute risico op cardiovasculaire afwijkingen nam met minder dan 1% toe, tot ongeveer 1,5%. Het risico neemt vermoedelijk toe met de dosis en de duur van de behandeling. Vanaf de 20e week van de zwangerschap kan ibuprofengebruik oligohydramnios veroorzaken als gevolg van nierfunctiestoornissen bij de foetus. Dit kan kort na aanvang van de behandeling optreden en is meestal reversibel na stopzetting. Daarnaast zijn er meldingen van vernauwing van de ductus arteriosus na behandeling in het tweede trimester, waarvan de meeste gevallen verdwenen na stopzetting van de behandeling. Daarom mag ibuprofen niet worden toegediend tijdens het eerste en tweede trimester van de zwangerschap, tenzij absoluut noodzakelijk. Als ibuprofen wordt gebruikt bij vrouwen met een zwangerschapswens of tijdens het eerste of tweede trimester van de zwangerschap, moet de dosis zo laag mogelijk zijn en de behandeling zo kort mogelijk. Na blootstelling aan Couldina met ibuprofen gedurende enkele dagen vanaf de 20e week van de zwangerschap moet prenatale screening op oligohydramnios en vernauwing van de ductus arteriosus worden overwogen. De behandeling met Couldina met ibuprofen moet worden gestaakt als oligohydramnios of vernauwing van de ductus arteriosus wordt vastgesteld.

* Fenylefrine: Er zijn geen gecontroleerde studies bij mensen uitgevoerd. Het veroorzaakt samentrekking van gladde spieren, waaronder de urinaire sluitspier en de baarmoeder. Sympathicomimetica met vasoconstrictieve effecten kunnen de doorbloeding van de placenta verminderen en mogen daarom niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt.

* Chlorfenamine: Dierstudies hebben geen nadelige effecten op de foetus aangetoond, maar wel een afname van de overlevingskans na de geboorte. Er zijn geen gecontroleerde studies bij mensen uitgevoerd. Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van de werkzame bestanddelen van dit geneesmiddel bij zwangere vrouwen.

- Vruchtbaarheid: geen gegevens beschikbaar

INDICATIES

- Verlichting van de symptomen van [verkoudheid] en [griep], gepaard gaande met koorts, lichte tot matige pijn, neusverstopping en loopneus, voor volwassenen en kinderen van 12 jaar en ouder.

INTERACTIES

"Interacties gerelateerd aan ibuprofen"

- NSAID's, inclusief lage doses aspirine: het gelijktijdig gebruik van meer dan één NSAID moet worden vermeden vanwege het risico op bijwerkingen zonder dat dit de therapeutische werkzaamheid verhoogt. Bovendien kan ibuprofen de antiplaatjeswerking van aspirine verminderen wanneer deze middelen samen worden ingenomen. Als beide geneesmiddelen nodig zijn, is het raadzaam de doses te scheiden (ibuprofen 8 uur vóór of 30 minuten na aspirine toedienen).

- Alcohol: de toxiciteit kan toenemen.

- Aliskiren: mogelijke vermindering van het antihypertensieve effect van aliskiren (NSAID's werken in op het renine-angiotensinesysteem). Bij patiënten met een verminderde nierfunctie (uitgedroogd of op leeftijd) kan een verslechtering van de nierfunctie optreden (mogelijk acuut nierfalen, meestal reversibel). Voorzichtigheid is geboden, met name bij ouderen, en het antihypertensieve effect en de nierfunctie moeten nauwlettend in de gaten worden gehouden.

- Voeding: voeding vertraagt ​​de Tmax (van ± 2 uur in nuchtere toestand tot ± 3 uur na het eten), hoewel dit geen effect heeft op de geabsorbeerde hoeveelheid.

- Chinolon-antibiotica: er zijn geïsoleerde meldingen van epileptische aanvallen die mogelijk het gevolg waren van gelijktijdig gebruik van chinolonen en sommige niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

- Orale anticoagulantia, heparine: mogelijk versterkt anticoagulerend effect, met risico op bloedingen. Periodieke controle van de stollingswaarden wordt aanbevolen.

- Sulfonylureumderivaten als antidiabetica (chlorpropamide, glibenclamide, tolbutamide): mogelijk versterkt het hypoglycemische effect door verminderde uitscheiding via de nieren.

- SSRI-antidepressiva (fluoxetine, paroxetine, sertraline, citalopram): mogelijk verhoogd risico op bloedingen in het algemeen, en gastro-intestinale bloedingen in het bijzonder, vooral bij ouderen en patiënten met een voorgeschiedenis van bloedingen in het spijsverteringskanaal.

- Antihypertensiva (ACE-remmers, bètablokkers): mogelijke vermindering van het bloeddrukverlagende effect.

- Orale bisfosfonaten (alendronzuur): mogelijk verhoogd risico op slokdarmontsteking en maagzweren. Er zijn gevallen beschreven bij gebruik van naproxen en alendronaat.

- Cyclosporine: het effect van NSAID's op renale prostaglandinen kan de nefrotoxiciteit van cyclosporine verhogen.

- Antistollingsmiddelen, waaronder pentoxifylline: er is een verhoogd risico op bloedingen in het algemeen, en met name op gastro-intestinale bloedingen. Wees voorzichtig bij gebruik.

- Corticosteroïden: mogelijk verhoogd risico op maagklachten. Gelijktijdig gebruik met glucocorticoïden bij de behandeling van artrose kan echter een extra therapeutisch voordeel bieden en een verlaging van de glucocorticoïddosis mogelijk maken.

- Digitalis (digoxine): mogelijke verhoging van de plasmaconcentratie van digitalis (bij pasgeborenen). Er bestaat ook een risico op verergering van hartfalen en verminderde nierfunctie.

- Diuretica (thiaziden, hoogwerkende diuretica): risico op verminderd natriuretisch en diuretisch effect. Kan de bloeddrukverlagende werking van thiazidediuretica verminderen.

- Kaliumsparende diuretica en aldosteronantagonisten: mogelijk verhoogd risico op hyperkaliëmie. Regelmatige controle van de serumkaliumspiegel wordt aanbevolen.

- Glitazonen (pioglitazon, rosiglitazon): theoretisch risico op versterking van oedeem, wat zowel glitazonen als NSAID's kunnen veroorzaken. Voorzichtigheid is geboden en patiënten moeten letten op mogelijke tekenen van vochtretentie en hartfalen (gezwollen enkels, kortademigheid).

- Hydralazine: mogelijk verminderd hypotensief effect.

- Iloprost: mogelijk verhoogd risico op bloedingen.

- Lithiumzouten: mogelijke toename van lithiumtoxiciteit als gevolg van een verminderde uitscheiding ervan.

- Methotrexaat (toegediend in doses van 15 mg/week of hoger): mogelijke verhoging van de methotrexaatspiegel in het plasma, met een risico op toxiciteit, soms zeer ernstig. De ernst hangt grotendeels af van de gebruikte dosis methotrexaat. Het risico op interactie is kleiner bij lage doses methotrexaat, zoals die gebruikt worden bij psoriasis en reumatoïde artritis.

- Mifepriston: Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen mogen niet worden toegediend binnen 8-12 dagen na toediening van mifepriston, omdat ze de werking ervan kunnen verminderen.

- Paracetamol: gelijktijdig en langdurig gebruik van paracetamol en NSAID's kan het risico op nadelige effecten op de nieren verhogen.

- Pentoxifylline: Bij patiënten die ibuprofen in combinatie met pentoxifylline gebruiken, kan het risico op bloedingen toenemen. Daarom wordt aangeraden de bloedingstijd te controleren.

- Kaliumsupplementen: mogelijk verhoging van het kaliumgehalte, met risico op hyperkaliëmie.

- Ticlopidine: mogelijk verhoogd risico op bloedingen.

- Zidovudine: Mogelijke afwijking van het reticulocytengehalte, met ernstige bloedarmoede die één week na aanvang van de NSAID-toediening kan optreden. De bloedwaarden moeten worden gecontroleerd, vooral aan het begin van de behandeling.

RICHTLIJNEN VOOR EEN JUISTE TOEDIENING

Los het tabletje op in een beetje vloeistof, bij voorkeur een half glas water, en wacht tot het bruisen is gestopt. Je kunt met een lepel roeren om het sneller op te lossen. Er kan wat witachtig bezinksel in het glas achterblijven; voeg in dat geval wat extra water toe, roer tot alles is opgelost en drink het vervolgens op.

Inname met voedsel : Het wordt aanbevolen het medicijn met voedsel of melk in te nemen, vooral als u last heeft van spijsverteringsproblemen.

Tijdens de behandeling met dit medicijn mogen geen alcoholische dranken worden geconsumeerd.

POSOLOGIE

- Volwassenen en kinderen van 12 jaar en ouder: 1 tablet per 8-12 uur. Maximale dosis: 3 tabletten (1200 mg ibuprofen) per 24 uur.

Bijwerkingen kunnen tot een minimum worden beperkt door de laagst effectieve dosis te gebruiken gedurende de kortst mogelijke tijd die nodig is om de symptomen onder controle te houden.

- Kinderen jonger dan 12 jaar: niet aanbevolen.

- Ouderen: mogelijk is een lagere dosering nodig (zie Voorzorgsmaatregelen).

Behandelingsduur : Als de koorts langer dan 3 dagen aanhoudt, de pijn of andere symptomen langer dan 5 dagen aanhouden, of als de toestand van de patiënt verslechtert of andere symptomen optreden, moet de klinische situatie worden geëvalueerd. De medicatie mag alleen worden toegediend wanneer er symptomen optreden. De behandeling moet worden gestaakt zodra de symptomen verdwijnen.

Dosering in speciale situaties:

- Hartfalen:

* Milde tot matige hartinsufficiëntie: verlaag de dosis en gebruik met voorzichtigheid de laagst mogelijke dosis ibuprofen.

* Ernstig hartfalen (NYHA klasse IV): het gebruik van ibuprofen is gecontra-indiceerd.

DOSERING BIJ LEVERINSUPFICIËNTIE

- Milde tot matige leverfunctiestoornis (Child-Pugh klasse A en B): verlaag de dosis en gebruik met voorzichtigheid de laagst mogelijke dosis ibuprofen.

- Ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pugh klasse C): het gebruik van ibuprofen is gecontra-indiceerd.

DOSERING BIJ NIERINSUPFICIËNTIE

- Bij lichte tot matige nierfunctiestoornis (CLcr 30-90 ml/min): verlaag de dosis en gebruik met de laagst mogelijke dosis ibuprofen, maar wees voorzichtig.

- Ernstige nierinsufficiëntie (CLcr < 30 ml/min): het gebruik van ibuprofen is gecontra-indiceerd.

VOORZORGSMAATREGELEN

- Cardiovasculaire effecten. Klinische studies suggereren dat het gebruik van ibuprofen, met name in een hoge dosis (≥ 2400 mg/24 uur), gepaard kan gaan met een licht verhoogd risico op arteriële trombotische voorvallen (bijv. hartinfarct of beroerte). Over het algemeen wijzen epidemiologische studies er niet op dat ibuprofen in lage dosering (patiënten met ongecontroleerde hypertensie, congestief hartfalen (NYHA II-III), vastgestelde ischemische hartziekte, perifere vaatziekte en/of cerebrovasculaire aandoeningen (beroerte of cerebrale ischemie)) alleen na zorgvuldige overweging met ibuprofen behandeld moet worden, en dat hoge doses (≥ 2400 mg/24 uur) vermeden moeten worden.

Een zorgvuldige beoordeling is ook nodig voordat gestart wordt met een langdurige behandeling van patiënten met cardiovasculaire risicofactoren: [HYPERTENSIE], [DYSLIPIDEMIE], [DIABETES], [ROKEN], vooral als hoge doses ibuprofen nodig zijn (=/> 2400 mg/24 uur).

Om het ontstaan ​​van hart- en vaatziekten te voorkomen, mag de maximale dosis van 1200 mg ibuprofen per 24 uur niet worden overschreden.

- Gastro-intestinale effecten. Bij patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale klachten of die deze klachten eerder hebben ondervonden door het gebruik van NSAID's, dient ibuprofen met voorzichtigheid en onder medisch toezicht te worden toegediend; er zijn gevallen gemeld van maag- en twaalfvingerige darmzweren, evenals bloedingen en perforaties, die fataal kunnen zijn. Het risico op een maagzweer is verhoogd bij hoge doseringen of langdurig gebruik, bij patiënten met een voorgeschiedenis van maagzweren, met name als zij eerder een gastro-intestinale bloeding of perforatie hebben gehad, en bij ouderen.

Over het algemeen is het raadzaam om NSAID's met voedsel in te nemen om maagschade te beperken. Bovendien wordt bij risicogroepen aanbevolen om met de laagst mogelijke dosis te beginnen en deze, indien mogelijk, te combineren met een maagzweerremmend middel (H2-antagonisten of protonpompremmers).

Patiënten die behandeld worden met medicijnen die bloedingen kunnen bevorderen, zoals orale anticoagulantia of plaatjesremmers, moeten nauwlettend in de gaten gehouden worden.

Als er symptomen van een actieve maagzweer of gastro-intestinale bloeding optreden, moet de behandeling worden gestaakt. Evenzo mag ibuprofen niet worden gestart bij personen met een actieve maagzweer (zie Contra-indicaties).

- Chronische astma. Overgevoeligheidsreacties met bronchospasmen komen vooral bij deze patiënten vaak voor, daarom is uiterste voorzichtigheid geboden. Als de ademhalingsfunctie verslechtert, moet de toediening van ibuprofen worden gestaakt.

[NIERENINSUPFICIËNTIE]. De eliminatie van ibuprofen kan verminderd zijn bij nierinsufficiëntie, met een risico op toxiciteit. Bovendien kan het leiden tot een verminderde nierdoorbloeding met reversibel acuut nierfalen, en er zijn zelfs gevallen van nefrotisch syndroom en acute interstitiële nefritis gemeld bij langdurige behandeling. Bij patiënten met milde tot matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring tussen 30-90 ml/min) wordt aanbevolen de behandeling te starten met een lagere dosis dan die gebruikt wordt bij patiënten met een normale nierfunctie, onder nauwlettende controle van de patiënt. Gebruik bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) is gecontra-indiceerd (zie Contra-indicaties).

- [LEVERINSUPFICIËNTIE]. Vanwege het metabolisme in de lever kunnen accumulatie en toxiciteit optreden bij leverinsufficiëntie. Bij patiënten met lichte tot matige leverinsufficiëntie (Child-Pugh klasse A of B) wordt aanbevolen de behandeling te starten met een lagere dosis dan bij patiënten met een normale leverfunctie, onder nauwlettende controle van de patiënt. Gebruik bij ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pugh klasse C) is gecontra-indiceerd (zie Contra-indicaties).

- [ONTSTEKING VAN DE DARM]. NSAID's kunnen symptomatische opflakkeringen van aandoeningen zoals de ziekte van Crohn of colitis ulcerosa uitlokken. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik ervan, en het gebruik ervan moet worden vermeden bij actieve ziekte (zie Contra-indicaties).

- [ASEPTISCHE MENINGITIS]. Er zijn zeldzame gevallen van aseptische meningitis gemeld bij patiënten die met NSAID's werden behandeld, waarschijnlijk als gevolg van een overgevoeligheidsreactie, hoewel er geen kruisallergie tussen NSAID's is vastgesteld. Het komt vaker voor bij patiënten met [SYSTEMISCHE LUPUS ERYTHEMATOSUS] en andere [COLLAGENOSEN], hoewel het ook is gemeld bij sommige patiënten zonder deze aandoeningen. Bij patiënten die met NSAID's worden behandeld en symptomen van meningitis ontwikkelen, moet de mogelijkheid van aseptische meningitis worden overwogen.

- Vanwege het risico op depressie van het centrale zenuwstelsel moet de patiënt worden geadviseerd om geen alcoholische dranken te nuttigen en geen middelen te gebruiken die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (barbituraten of kalmeringsmiddelen) in combinatie met dit medicijn.

- Kan kruisovergevoeligheid veroorzaken: Patiënten die gevoelig zijn voor één antihistaminicum, kunnen ook gevoelig zijn voor andere antihistaminica.

- Patiënten met pathologieën die kunnen worden verergerd door anticholinerge of sympathicomimetische effecten, zoals [VERSTOPPING], [DARMVERSTOPPING], [HIATAL HERNIA], [GASTRO-OESOFAGEALE REFLUXZIEKTE], vernauwende [MAAGZWEER], [COLITIS ULCEROSA], hartfalen, [ATHEROSLERIE], perifere vaatziekte, [ANEURISME], [PROSTAATVERGROTING] of andere oorzaken van [URINAIRE RETENTIE].

- Situaties die de lichaamstemperatuur kunnen verhogen. Anticholinerge geneesmiddelen kunnen het thermoregulerend vermogen van het lichaam verstoren, waardoor het risico op een hitteberoerte mogelijk toeneemt bij patiënten die worden blootgesteld aan extreme hitte, met name ouderen, mensen die intensief sporten in ongeschikte kleding of op ongepaste tijdstippen, of mensen die worden behandeld met geneesmiddelen zoals diuretica of andere middelen die uitdroging bevorderen.

- Huidtesten voor overgevoeligheid voor allergene extracten. Door hun antihistaminische werking kunnen deze extracten vals-negatieve resultaten opleveren bij diagnostische testen. Het wordt aanbevolen om het gebruik ervan ten minste 72 uur vóór de test te staken.

Patiënten die behandeld worden met tricyclische antidepressiva, maprotiline of andere geneesmiddelen met een anticholinerge werking in combinatie met chloorfenamine, dienen het optreden van maag-darmproblemen zo snel mogelijk te melden, aangezien er een paralytische ileus kan ontstaan.

VOORZORGSMAATREGELEN MET BETREKKING TOT HULPMIDDELEN

Dit geneesmiddel bevat aspartaam ​​als hulpstof. Aspartaam ​​bevat fenylalanine, wat schadelijk kan zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU), een zeldzame genetische aandoening waarbij fenylalanine zich ophoopt omdat het lichaam het niet goed kan afvoeren. 10 mg aspartaam ​​komt overeen met 5,61 mg fenylalanine.