ACTIE EN MECHANISME

Venotonisch en vasoprotectief. Het veroorzaakt venoconstrictie, waardoor de vaatweerstand toeneemt en de permeabiliteit afneemt.

Bij dieren oefent het een dubbele werking uit op het veneuze retoursysteem:

- ter hoogte van de aderen en venulen: verhoogt de pariëtale toniciteit en oefent een antistatische werking uit;

- op het niveau van de microcirculatie: normaliseert de capillaire permeabiliteit en versterkt de capillaire weerstand.

Bij mensen hebben dubbelblinde gecontroleerde onderzoeken de venotone werking bevestigd: het verhoogt de veneuze tonus. Veneuze occlusieplethysmografie met een kwikring heeft een verkorting van de veneuze ledigingstijd aangetoond.

Ook is aangetoond dat het effect heeft op de microcirculatie: bij patiënten met tekenen van capillaire kwetsbaarheid verhoogt het de capillaire weerstand gemeten via angiosterometrie.

SENIOREN

In één onderzoek werden geen significante verschillen in bijwerkingen gevonden tussen oudere en jongere patiënten. Geaccepteerd gebruik.

PATIËNTENADVIES

- Het wordt aanbevolen de tabletten in te nemen na de lunch en het avondeten.

- Dit geneesmiddel is bedoeld voor de kortdurende behandeling van veneuze insufficiëntie, gedurende perioden van minder dan 2-3 maanden.

CONTRA-INDICATIES

- Overgevoeligheid voor diosmine of andere flavonoïden.

ZWANGERSCHAP

Er zijn geen aanwijzingen voor schadelijke effecten op de mens. Experimentele studies hebben geen teratogene effecten aan het licht gebracht.

Bij het voorschrijven aan zwangere vrouwen is uiterste voorzichtigheid geboden.

FARMACOKINETICA

De farmacokinetiek van diosmine is lineair.

Orale toediening:

- Absorptie: Diosmine wordt snel omgezet door de darmflora en opgenomen in zijn aglyconvorm (diosmetine). Biologische beschikbaarheid: circa 57,9%.

- Verspreiding: uitgebreid (Vd: 62,1 L).

- Metabolisme: Diosmetin wordt snel en uitgebreid afgebroken tot flebotonzuren of derivaten daarvan, geconjugeerd met glycine, die via de urine worden uitgescheiden. Belangrijkste metaboliet: hydroxyfenylpropionzuur (dat voornamelijk geconjugeerd wordt uitgescheiden). Kleinere metabolieten: andere fenolzuren, zoals 1-hydroxy-4-methoxybenzoëzuur, 3-methoxy-4-hydroxyfenylazijnzuur en 3,4-dihydroxybenzoëzuur.

- Eliminatie: Relatief snel. In studies met radioactief gelabeld diosmine werd 34% van de dosis na de eerste 24 uur teruggevonden in de urine en feces, en ongeveer 86% na de eerste 48 uur.

INDICATIES

- Kortdurende verlichting (2 tot 3 maanden) van oedeem en symptomen gerelateerd aan chronische [VENEUZE INSUFFICIËNTIE].

LACTATIE

Het is niet bekend of dit geneesmiddel in de moedermelk wordt uitgescheiden; in een diermodelstudie werd echter een minimale uitscheiding in de moedermelk (1%) waargenomen. Bij gebrek aan overtuigende gegevens over de overdracht ervan in de moedermelk wordt het gebruik ervan tijdens het geven van borstvoeding afgeraden.

KINDEREN

Er is onvoldoende klinische ervaring in deze leeftijdsgroep. Niet aanbevolen.

REGELS VOOR CORRECT BEHEER

Innemen tijdens de maaltijd (middag en avondeten).

DOSERING

- Volwassenen: Gebruikelijke therapeutische dosis: 500 mg/12 uur 's middags en 's avonds, bij de maaltijden.

- Kinderen en adolescenten < 18 jaar: niet aanbevolen.

- Ouderen: geen dosisaanpassing nodig.

Behandelingsduur : maximaal 2-3 maanden.

BIJWERKINGEN

Bijwerkingen van diosmine zijn over het algemeen zeldzaam, mild en van voorbijgaande aard.

Bijwerkingen worden beschreven volgens de frequentie-intervallen, waarbij rekening wordt gehouden met zeer frequent (>10%), frequent (1-10%), niet frequent (0,1-1%), zelden (0,01-0,1%), zeer zelden (<0,01%) of met onbekende frequentie (kan niet worden geschat op basis van de beschikbare gegevens).

-Spijsvertering: frequent: [MISSELIJKHEID], [OVERGEVEN], [DYSPEPSIE], [DIARREE].

-Neurologisch/psychologisch: zelden: [HOOFDPIJN], malaise, [DUISTERNIS].

-Allergisch/dermatologisch: zelden: [HUIDUITSLAG], [JEUK], [URTICARIA].

OVERDOSIS

Er zijn geen gevallen van overdosering gemeld. Door de brede therapeutische breedte van deze specialiteit is het risico op vergiftiging vrijwel nihil.