ACTIE EN MECHANISME

- [MUCOLYTIC]. Het is het N-geacetyleerde derivaat van het natuurlijke aminozuur cysteïne. Het verlaagt de viscositeit van bronchiale secreties en bevordert de eliminatie ervan, waarschijnlijk dankzij de aanwezigheid van een vrije thiolgroep. Deze groep is in staat de disulfidebindingen te verbreken die de driedimensionale structuur van mucoproteïnen in stand houden, wat resulteert in de vloeibaarmaking van de secretie. De werking is pH-afhankelijk en is maximaal bij een pH tussen 7 en 9.

SENIOREN

Er zijn geen specifieke problemen gemeld in deze leeftijdsgroep. Lever- of ademhalingsfalen komt echter vaker voor bij deze patiënten, dus voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van acetylcysteïne.

PATIËNTENADVIES

PATIËNTENADVIES:

CONTRA-INDICATIES

- Overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

EFFECTEN OP HET RIJDEN

Acetylcysteïne veroorzaakt gewoonlijk geen slaperigheid, maar er zijn zeldzame gevallen gemeld. Voorzichtigheid is geboden bij het besturen van een voertuig totdat het relatief zeker is dat de behandeling het rijvermogen van de patiënt niet nadelig beïnvloedt.

ZWANGERSCHAP

FDA-categorie B. Orale toediening van 500 mg/kg/24 uur of vernevelde acetylcysteïne en isoproterenol gedurende 30-35 minuten bij drachtige konijnen leverde geen teratogeniciteit op. Peri- en postnatale studies leverden ook geen bewijs op van schade aan de foetus of pasgeborene. Acetylcysteïne lijkt de placenta te passeren. Adequate en goed gecontroleerde studies bij mensen zijn niet uitgevoerd, dus het gebruik ervan is alleen toegestaan bij gebrek aan veiligere therapeutische alternatieven.

FARMACOKINETICA

Oraal, parenteraal:
Absorptie: Na orale toediening van een dosis van 200-600 mg wordt het snel geabsorbeerd en bereikt het een Cmax van 0,35-4 mcg/ml na 0,5-1 uur. De biologische beschikbaarheid is zeer laag (4-10%), waarschijnlijk als gevolg van intensief darm- en first-pass levermetabolisme.
- Distributie: Het circuleert vrij in het plasma en gebonden aan eiwitten (50%) via labiele disulfidebruggen of covalente peptidebindingen. Het diffundeert uitgebreid in extracellulaire vloeistoffen, voornamelijk in bronchiale secreties. De Vd is 0,33-0,47 l/kg.
- Metabolisme: Er is sprake van intensief darm- en levermetabolisme, waarbij zwavelderivaten ontstaan zoals cysteïne, N-acetylcystine, N,N-acetylcystine of glutathion.
- Eliminatie: Acetylcysteïne wordt geëlimineerd via metabolisme (70%) en vervolgens uitgescheiden in de urine, hetzij in vrije vorm (30%), hetzij als metabolieten. De eliminatiehalfwaardetijd is 6,25 uur (oraal) of 5,58 uur (intraveneus).
Farmacokinetiek in bijzondere situaties:
- Kinderen: Na intraveneuze toediening zijn eliminatiehalfwaardetijden van 11 uur gevonden.
- Leverfunctiestoornis: Bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornis of met primaire of secundaire biliaire cirrose is de eliminatiehalfwaardetijd met 80% toegenomen.

INDICATIES

- [BRONCHIALE HYPERVISCOSITEIT].

INTERACTIES

- Antibiotica. Acetylcysteïne kan onverenigbaar zijn met amfotericine B, natriumampicilline, cefalosporinen, erytromycinelactobionaat of sommige tetracyclines. Het wordt aanbevolen om de doses minstens twee uur uit elkaar te houden. - Hoestonderdrukkers. Acetylcysteïne verhoogt de vloeibaarheid van bronchiale secreties, daarom is het niet raadzaam om het gelijktijdig met hoestonderdrukkers toe te dienen, aangezien deze de hoestreflex kunnen onderdrukken en tot longobstructie kunnen leiden. - Geneesmiddelen die de bronchiale secretie remmen (anticholinergica, tricyclische antidepressiva, H1-antihistaminica, antiparkinsonmiddelen, MAO-remmers, neuroleptica). Deze kunnen de effecten van acetylcysteïne tegenwerken. - Nitroglycerine. Acetylcysteïne kan de vaatverwijdende effecten van nitroglycerine en de bijwerkingen ervan versterken bij zeer hoge doses (100 mg/kg). - Metaalzouten. Acetylcysteïne kan bepaalde chelerende effecten hebben op sommige metalen, zoals goud, calcium of ijzer, waardoor de absorptie ervan afneemt. Het is raadzaam om de inname van mineralensupplementen en acetylcysteïne ten minste twee uur uit elkaar te laten liggen.

LACTATIE

Het is niet bekend of acetylcysteïne in de moedermelk wordt uitgescheiden en of dit gevolgen kan hebben voor de baby. Het wordt aanbevolen om te stoppen met het geven van borstvoeding of het toedienen van dit medicijn te vermijden.

KINDEREN

Er zijn geen specifieke problemen beschreven in deze leeftijdsgroep. Geaccepteerd gebruik.

REGELS VOOR CORRECT BEHEER

Los de bruistabletten of de inhoud van de zakjes op in een glas water. Drink het op zodra het bruisen gestopt is.

DOSERING

- Volwassenen, oraal: 600 mg/24 h in één enkele dosis, bij voorkeur 's ochtends en met voedsel.
- Kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, oraal: veiligheid en werkzaamheid zijn niet onderzocht.
Gemiste dosis: Neem de gemiste dosis zo snel mogelijk in als u deze heeft gemist. Sla de gemiste dosis anders over. Verdubbel de dosis niet bij de volgende gemiste dosis.
Behandelingsduur: Raadpleeg uw arts en/of apotheker als de symptomen na 5 dagen behandeling niet verbeteren of verergeren, of als ze gepaard gaan met koorts, huiduitslag, hoofdpijn of aanhoudende keelpijn.

VOORZORGSMAATREGELEN

- [LEVERFALEN] ernstig, [LEVERCIRROSE]. Bij deze patiënten kan de klaring verminderd zijn, met een daaruit voortvloeiend verhoogd risico op bijwerkingen, dus nauwlettend toezicht op de patiënt wordt aanbevolen vanwege het risico op anafylactische bijwerkingen.- [MAAGZWEER]. Acetylcysteïne kan af en toe misselijkheid en braken veroorzaken, vooral bij hoge doses, waardoor het risico op maagbloedingen toeneemt. Bovendien is verondersteld dat acetylcysteïne de vloeibaarheid van maagslijm kan verhogen, wat leidt tot een afname van de beschermende werking ervan. Uiterste voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een maagzweer.- [ASTMA]. Bij patiënten met astma, ernstig [ADEMHALINGSFALEN] of ziekten die zich presenteren met [BRONCHIALE SPASMEN], kan een toename van de vloeibaarheid van secreties leiden tot obstructie van de luchtwegen als de ophoesting onvoldoende is. Uiterste voorzichtigheid is daarom geboden. - Toegenomen ophoesten. Aan het begin van de behandeling kan een toename van de ophoesten optreden als gevolg van de toegenomen vloeibaarheid van secreties. Dit effect neemt na enkele dagen behandeling af. Als de symptomen na vijf dagen behandeling aanhouden of verergeren, is het raadzaam de klinische situatie opnieuw te evalueren.

VOORZORGSMAATREGELEN MET BETREKKING TOT HULPSTOFFEN

- Dit geneesmiddel bevat aspartaam als hulpstof. Mensen met [fenylketonurie] moeten hier daarom rekening mee houden. 100 mg aspartaam komt overeen met 56,13 mg fenylalanine.

BIJWERKINGEN

Bijwerkingen van acetylcysteïne zijn zeldzaam, mild en van voorbijgaande aard. De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

- Spijsvertering. [MISSELIJKHEID], [BRAAKEN], [DIARREE] en [MAAGHYPERACIDITEIT] kunnen af en toe voorkomen, vooral bij gebruik in hoge doseringen.

- Lever. Er zijn enkele gevallen van [verhoogde transaminasen] gemeld na toediening van grote doses acetylcysteïne, die binnen enkele dagen na stopzetting van de behandeling verdwenen.

- Neurologisch/psychologisch. Er zijn enkele gevallen van [HOOFDPIJN] en [VERMOEIBAARHEID] gemeld.

- Ademhalingswegen. Deze zijn gewoonlijk uitsluitend bestemd voor toediening via inhalatie. [RHINORROE], [BRONCHITIS], [TRACHEITIS], [HEMOPTOYSE] en [BRONCHIALE SPASMEN] kunnen optreden.

- Oculairen. [WAZE ZICHT].

- Aandoeningen van het oor en het evenwichtsorgaan: [TINNITUS].

- Allergisch/dermatologisch. [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES] kunnen 30-60 minuten na toediening optreden en zich presenteren met gegeneraliseerde [URTICARIA], matige [KOORTS], [EXANTHEMATISCHE UITBARSTINGEN], [JEUK], [ANGIO-OEDEEM], [DYSPNEE] en [HYPOTENSIE]. Deze reacties komen vaker voor en zijn ernstiger bij parenterale toediening en kunnen fataal zijn, terwijl ze zeldzaam zijn bij orale toediening of inhalatie.

Bij allergische reacties wordt aanbevolen de behandeling tijdelijk te staken en H1-antihistaminica en, indien nodig, adrenaline toe te dienen. Indien de allergische reactie terugkeert, dient de behandeling te worden gestaakt en niet opnieuw te worden gestart.

- Algemeen. [OVERMATIG ZWETEN].

OVERDOSIS

Symptomen: Acetylcysteïne is aan mensen toegediend in doses tot 500 mg/kg/24 uur zonder bijwerkingen te veroorzaken. Vergiftiging door overdosering met dit actieve ingrediënt kan daarom worden uitgesloten. Bij massale inname is echter een verergering van de bijwerkingen, voornamelijk gastro-intestinale, te verwachten. Behandeling: Symptomatische behandeling dient te worden toegepast. De luchtwegen dienen vrij te worden gehouden van secreties, waarbij de patiënt in liggende houding moet liggen en bronchiale uitzuiging moet worden uitgevoerd. Indien nodig, en indien er niet meer dan 30 minuten zijn verstreken sinds de inname, dient een maagspoeling te worden uitgevoerd.

SAMENSTELLING

ACETYLCYSTEÏNE: 600 MILLIGRAM
ASPARTAAM (E-951) (HULPSTOF): 20 MILLIGRAM
NATRIUMZOUTEN (HULPSTOF): 137 MILLIGRAM