Wirkung und Mechanismus

Nikotin wirkt rauchhemmend und ganglioplegisch. Es ist ein Agonist nikotinischer cholinerger Rezeptoren, die sich vorwiegend in den autonomen Ganglien, im Nebennierenmark, an der neuromuskulären Endplatte und im zentralen Nervensystem befinden. Die Wirkungen von Nikotin auf den Körper sind vielfältig und hängen von der verabreichten Dosis und dem individuellen autonomen Tonus ab.
Nikotin ist auch für die Tabakabhängigkeit bei Rauchern verantwortlich, möglicherweise über zwei Mechanismen. In niedrigen Dosen scheint es über den Locus coeruleus eine stimulierende Wirkung auf den Kortex zu haben und dadurch die kognitive Leistungsfähigkeit und Aufmerksamkeit zu steigern. In höheren Dosen scheint es einen „Belohnungseffekt“ hervorzurufen, der im limbischen System seinen Ursprung hat.
Ein abrupter Tabakentzug nach längerer Zeit führt zu einem charakteristischen Entzugssyndrom mit Symptomen wie Dysphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Wut, Angstzuständen, Konzentrationsschwierigkeiten, Unruhe, Bradykardie und gesteigertem Appetit mit Gewichtszunahme. Nikotinsucht tritt ebenfalls häufig auf.
Die Verabreichung von Nikotin über Pflaster oder Kaugummi erzeugt ähnliche Wirkungen wie Tabak und versorgt Raucher, die mit dem Rauchen aufhören möchten, mit ausreichend Nikotin, um Entzugserscheinungen zu lindern. Die Nikotindosis wird schrittweise reduziert, bis der Körper ohne Nikotin auskommt.

Pharmakokinetik

Orale, transdermale und nasale Applikationswege:

- Absorption:
Kaugummi: Beim Kauen wird der Wirkstoff gleichmäßig freigesetzt. Das freigesetzte Nikotin wird sehr schnell vom Körper aufgenommen. Ein Teil wird mit dem Speichel verschluckt, hat aber eine sehr geringe Bioverfügbarkeit, da es im Magen und Darm teilweise inaktiviert wird und in der Leber einem ausgeprägten First-Pass-Effekt unterliegt. Wird Kaugummi verschluckt, wird nur sehr wenig Nikotin freigesetzt.
Die Nikotinfreisetzung ist sehr variabel (45–90 % nach 20–30 Minuten) und hängt von der Intensität und Dauer des Kaugummikauens ab. Nach dem Kauen eines 2-mg-Kaugummis wird nach 25–30 Minuten eine maximale Nikotinkonzentration (C_max) von 6,4 ng/ml erreicht. Diese Werte sind 2–5 Mal niedriger als die nach dem Rauchen einer Zigarette.

Verteilung: Nikotin bindet nur schwach an Plasmaproteine ​​(5 %). Sein Verteilungsvolumen (Vd) nach intravenöser Gabe beträgt etwa 2–3 l/kg. Nikotin überwindet die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta. Es wird in die Muttermilch ausgeschieden.

- Metabolismus: Nikotin wird in der Leber und in geringerem Maße in Lunge und Nieren sehr schnell verstoffwechselt. Dabei entstehen über 20 Metaboliten, die weniger wirksam sind als das ursprüngliche Molekül. Der Hauptmetabolit ist Cotinin, dessen Plasmakonzentration zehnmal höher ist als die von Nikotin.

Elimination: Nikotin wird in der Leber verstoffwechselt und anschließend über den Urin ausgeschieden. Bis zu 10 % der Dosis werden unverändert im Urin wiedergefunden; bei einem pH-Wert des Urins unter 5 können bis zu 30 % nachgewiesen werden. Die Halbwertszeit von künstlich zugeführtem Nikotin beträgt 1–3 Stunden, im Vergleich zu 15–20 Stunden für Nikotin aus Tabak. Die Clearance-Rate liegt bei etwa 70 l/h.
Pharmakokinetik in besonderen Situationen:

- Ältere Patienten: Bei gesunden älteren Patienten ist eine leichte Abnahme der Nikotin-Clearance zu beobachten, dies rechtfertigt jedoch keine Dosisanpassung.

- Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist ein Anstieg des Plasma-Nikotinspiegels zu beobachten, der vom Grad der Nierenfunktion abhängt.

- Leberfunktionsstörung: Die Pharmakokinetik von Nikotin ist bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score von 5) nicht beeinträchtigt, während die Cl bei zirrhotischen Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score von 7) verringert ist.

Anweisungen

- [TABAKABHÄNGIGKEIT]. Begleitende Behandlung in Programmen zur Raucherentwöhnung mit dem Ziel, die Symptome des Nikotinentzugssyndroms zu lindern.
Obwohl diese Produkte die Wirkung von Tabak nachahmen, sollten sie niemals als Ersatz für Tabak verwendet werden.

Posologie

- Erwachsene, mündlich:
* Kaugummi: Aufgrund seiner Eigenschaften als Darreichungsform kann Kaugummi zu individuell unterschiedlichen Nikotinspiegeln im Blut führen. Daher sollte die Einnahmehäufigkeit innerhalb der festgelegten Höchstgrenze an die individuellen Bedürfnisse angepasst werden.
Die Dosierung richtet sich nach dem Grad der Abhängigkeit und der Anzahl der gerauchten Zigaretten. Es wird empfohlen, mit 2 mg Kaugummi zu beginnen und jeweils ein Stück zu verwenden, sobald der Patient das Verlangen nach einer Zigarette verspürt. Reichen 15 Kaugummis nicht aus oder werden mehr als 20 Zigaretten pro Tag geraucht, werden Einzeldosen von 4 mg verabreicht.
Die übliche Tagesdosis liegt zwischen 8 und 12 Kaugummis, maximal jedoch bei 25 Stück. In der Anfangsphase des Entzugs wird empfohlen, nicht mehr als 15 Kaugummis pro Tag zu konsumieren.
Die Behandlungsdauer ist individuell, sollte aber mindestens drei Monate betragen. Anschließend sollte die Anzahl der täglich gekauten Kaugummis schrittweise reduziert werden. Ein abruptes Absetzen ist nicht ratsam, da es zu einem Rückfall kommen kann. Sobald die Dosis auf ein bis zwei Stück pro Tag reduziert ist, kann die Behandlung beendet werden.
2 mg Kaugummi reichen möglicherweise nicht aus für Patienten mit starker oder sehr starker Abhängigkeit, wie z. B. Patienten, die mehr als 20 Zigaretten am Tag rauchen oder bei denen es zuvor nicht gelungen ist, mit dem Rauchen mithilfe einer Nikotinersatztherapie aufzuhören.

- Kinder: Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht untersucht.
Behandlungsdauer: Die Anwendung dieses Produkts über einen Zeitraum von mehr als 6 Monaten wird nicht empfohlen, obwohl bestimmte Patienten möglicherweise eine längere Behandlungsdauer benötigen.

Richtlinien für die ordnungsgemäße Verwaltung

Der Patient muss während der Nikotintherapie das Rauchen vollständig einstellen, da aufgrund des erhöhten Nikotinspiegels im Blutplasma das Risiko von Nebenwirkungen besteht. Die Kombination von Nikotinpflastern mit Kaugummi oder Lutschtabletten wird nicht empfohlen.
Der gleichzeitige Konsum von säurehaltigen Getränken wie Kaffee oder Limonade kann die Nikotinfreisetzung aus Kaugummi oder Lutschtabletten verringern. Es wird empfohlen, diese Getränke 15 Minuten vor der Nikotineinnahme zu vermeiden.

Kaugummi: Kauen Sie den Kaugummi langsam und sanft und machen Sie zwischen den Kaubewegungen einige Sekunden Pause. Zu schnelles Kauen kann zu einer raschen Nikotinaufnahme und unerwünschten Reaktionen führen. Kauen Sie weiter, bis der Geschmack intensiver wird oder Sie ein Kribbeln spüren. Legen Sie den Kaugummi dann zwischen Gaumen und Rachen. Sobald der Geschmack nachlässt, kauen Sie ihn erneut. Wiederholen Sie diesen Vorgang 30 Minuten lang.

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Medikaments.

- Nichtraucher oder Gelegenheitsraucher.

Vorsichtsmaßnahmen

[Nierenfunktionsstörung]. Nikotin und seine Metaboliten werden über den Urin ausgeschieden. Eine eingeschränkte Nierenfunktion kann daher zu deren Anreicherung führen. Da die Metaboliten ebenfalls aktiv sind, können Nebenwirkungen auftreten. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance zwischen 30 und 90 ml/min) wurden keine signifikanten Unterschiede in der Häufigkeit von Nebenwirkungen beobachtet. Dennoch wird eine engmaschige Überwachung dieser Patienten empfohlen. Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min) nicht untersucht. Daher wird die Anwendung nicht empfohlen (siehe Gegenanzeigen).

[LEBERINFUKTIONSSCHWÄCHE]. Nikotin wird hauptsächlich in der Leber verstoffwechselt. Bei Leberinsuffizienz kann es daher zu einer Nikotinanreicherung kommen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz ist äußerste Vorsicht geboten; sie sollten auf mögliche Nebenwirkungen überwacht werden. Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz nicht untersucht; daher wird von der Anwendung abgeraten (siehe Gegenanzeigen).

[HERZERKRANKUNG]. Nikotin wirkt herzstimulierend und gefäßverengend, was Herz-Kreislauf-Erkrankungen verschlimmern kann. Vereinzelt wurden Fälle von unerwünschten Herz-Kreislauf-Reaktionen im Zusammenhang mit Nikotin berichtet. Die orale oder transdermale Nikotinverabreichung scheint jedoch nicht mit einem besonders hohen Risiko für Herz-Kreislauf-Ereignisse verbunden zu sein. Patienten mit Herzerkrankungen sollten zum Rauchstopp angehalten werden, idealerweise ohne Nikotinersatztherapie. Ist dies nicht möglich, wird empfohlen, den Behandlungsbedarf sorgfältig abzuwägen und Nutzen und Risiken sorgfältig zu prüfen. Besondere Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Herzinsuffizienz, ischämischen Herzerkrankungen wie einem kürzlich aufgetretenen akuten Myokardinfarkt oder Angina pectoris, Herzrhythmusstörungen, Schlaganfall und Gefäßerkrankungen wie Thromboangiitis obliterans, Prinzmetal-Angina oder Raynaud-Syndrom. Ebenso ist bei Patienten mit Bluthochdruck besondere Vorsicht geboten, da Nikotin den Blutdruck erhöhen kann. Wenn sich eines dieser Symptome beim Patienten verschlimmert, wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen (siehe Gegenanzeigen).

Nikotin kann bei Phäochromozytom, Hyperthyreose oder anderen Erkrankungen, die durch Katecholamine verschlimmert werden können, wie z. B. Diabetes mellitus Typ 1, zu einer Verschlimmerung der Symptome führen. Nikotin stimuliert die Produktion und Freisetzung von Katecholaminen im Nebennierenmark. Im Allgemeinen birgt die Nikotinersatztherapie weniger Risiken als das Weiterrauchen. Dennoch wird empfohlen, bei diesen Patienten das Nutzen-Risiko-Verhältnis im Vorfeld sorgfältig abzuwägen.

Nikotin kann Magengeschwüre und andere entzündliche Prozesse im Magen, wie z. B. Gastritis, verursachen. Da Nikotin die Heilung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren verzögert, wird seine Anwendung bei diesen Patienten nur empfohlen, wenn der Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.

Abhängigkeit. Jedes Nikotinpräparat birgt ein Abhängigkeitsrisiko, das aufgrund der niedrigeren Plasmaspiegel jedoch geringer ist als bei Tabak. Ein abrupter Entzug kann jedoch zu einem Entzugssyndrom führen, das dem beim Rauchstopp ähnelt. Daher wird empfohlen, die Nikotinzufuhr schrittweise zu reduzieren und die Behandlung erst dann abzubrechen, wenn mit hinreichender Sicherheit kein Entzugssyndrom auftritt.

- [ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN]. Vorsicht bei Patienten, die zu [ANGIOÖDEM] oder [URTIKARIE] neigen.

- Entzündungen des oberen Verdauungstrakts, wie z. B. Speiseröhrenentzündung oder Rachenentzündung. Nikotin kann diese Erkrankungen verschlimmern.

- Patienten mit Zahnprothesen oder einer Kaufunktionsstörung können Probleme beim Kauen haben. Daher wird empfohlen, andere Darreichungsformen wie z. B. Pflaster zu verwenden.

Warnhinweise zu Hilfsstoffen:

Dieses Arzneimittel enthält Natriumsalze. Den genauen Natriumgehalt entnehmen Sie bitte der Zusammensetzung. Orale und parenterale Darreichungsformen mit einem Natriumgehalt von mehr als 1 mmol (23 mg) pro maximaler Tagesdosis sollten bei Patienten mit natriumarmer Diät mit Vorsicht angewendet werden.

Warnhinweise zu Hilfsstoffen:

Da es Butylhydroxytoluol als Hilfsstoff enthält, kann es lokale Hautreaktionen wie Kontaktdermatitis oder Reizungen der Augen oder Schleimhäute hervorrufen.

Hinweise für den Patienten

Es ist ratsam, die Dosis schrittweise zu reduzieren, um einen Rückfall zu vermeiden.

Nikotinhaltige Präparate können Abhängigkeit hervorrufen.

Es ist ratsam, den Arzt über jegliche Überdosierungssymptome wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Schwäche oder Herzklopfen zu informieren.

- Bei Auftreten von Brustschmerzen wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen und einen Arzt aufzusuchen.

Während der Behandlung sollte nicht geraucht werden, und auch Kaugummi oder Tabletten sollten nicht mit Pflastern kombiniert werden.

- Wenn stillenden Frauen Nikotin verabreicht wird, sollte dies mindestens zwei Stunden vor dem Stillen des Kindes geschehen.

- Behandlungszeiträume von mehr als 6 Monaten werden nicht empfohlen.

- Das Medikament sollte nicht an einem Ort aufbewahrt werden, wo es von Kindern missbraucht, angefasst oder eingenommen werden kann, da es schwere Vergiftungen hervorrufen kann, die tödlich sein können.

- Kaugummi sollte langsam gekaut werden, um eine zu schnelle Nikotinaufnahme zu vermeiden.

Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn orale Probleme, anhaltende Verdauungsstörungen oder starke Halsschmerzen auftreten.

- Es wird empfohlen, vor dem Kaugummikauen mindestens 15 Minuten zu warten, wenn man zuvor Kaffee oder andere säurehaltige Getränke konsumiert hat.

Es wird empfohlen, nicht mehr als 25 Kaugummis pro Tag zu verabreichen und zu Beginn der Behandlung nicht mehr als 15 Kaugummis.


- Professionelle Beratung kann für Raucher ausreichend sein, um mit dem Rauchen aufzuhören.

Die Behandlungsdauer und die erforderliche Dosierung hängen von der Abhängigkeit der Person ab, wobei in der Regel eine Behandlung von mindestens 3 Monaten erforderlich ist.

Es wird empfohlen, bei Patienten mit kardiovaskulären Problemen vor Behandlungsbeginn das Nutzen-Risiko-Verhältnis abzuwägen.

Wechselwirkungen

Tabakrauch wirkt offenbar als Enzyminduktor, wahrscheinlich aufgrund der polyzyklischen aromatischen Kohlenwasserstoffe im Rauch, die bei der unvollständigen Verbrennung von Pflanzenfasern entstehen, und möglicherweise auch aufgrund des Nikotins. Durch die Induktion des Metabolismus, vorwiegend des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP1A2, kann es zu einer verminderten pharmakologischen Wirkung von Arzneimitteln kommen. Ebenso können nach dem Rauchstopp die Plasmakonzentrationen von über diesen Stoffwechselweg metabolisierten Arzneimitteln ansteigen, was gelegentlich toxische Wirkungen hervorrufen kann. Daher kann eine Dosisanpassung von Arzneimitteln wie oralen Antikoagulanzien, in der Leber metabolisierten Benzodiazepinen, Koffein, Chlorpromazin, Dextropropoxyphen, Östrogenen, Phenacetin, Phenazon, Flecainid, Fluphenazin, Haloperidol, Imipramin, Lidocain, Olanzapin, Pentazocin, Ritonavir oder Theophyllin erforderlich sein.
Weitere berichtete Auswirkungen des Rauchens sind eine verminderte diuretische Wirkung von Furosemid, eine Veränderung der pharmakologischen Wirkung von Propranolol und veränderte Ansprechraten bei der Ulkusheilung mit H2-Antagonisten.
Bei rauchenden Diabetikern kann die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin vermindert sein, vermutlich aufgrund erhöhter Katecholaminspiegel, die der blutzuckersenkenden Wirkung entgegenwirken, sowie einer beeinträchtigten subkutanen Insulinaufnahme durch periphere Gefäßverengung. Raucher benötigen typischerweise eine 15–30 % höhere Insulindosis, um ihren Blutzuckerspiegel zu kontrollieren. Nach dem Rauchstopp ist in der Regel eine Reduzierung der Insulindosis erforderlich.
Diese enzyminduzierenden Effekte wurden nicht beobachtet, wenn Nikotin in Form von Präparaten zur Raucherentwöhnung verabreicht wird, sodass möglicherweise eine Dosisanpassung dieser Medikamente erforderlich ist.
Nikotin kann mit folgenden Arzneimitteln interagieren:

Adrenerge Agonisten und Antagonisten. Nikotin stimuliert die Nebennierenrindenproduktion von Cortisol und Katecholaminen, wodurch die Wirkung adrenerger Medikamente verändert werden kann. Ebenso kann die Gabe eines gefäßverengenden Medikaments, wie beispielsweise eines adrenergen Agonisten, oder eines gefäßerweiternden Medikaments, wie beispielsweise eines Betablockers, die transdermale Aufnahme von Nikotin beeinflussen.

Bupropion. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Kombination von Bupropion mit Nikotin wurden nicht untersucht. Tatsächlich war Nikotinkonsum in den ersten klinischen Studien mit Bupropion ein Ausschlusskriterium. Die Hersteller dieses Medikaments haben ein möglicherweise erhöhtes Risiko für Bluthochdruck beschrieben, mit einer Rate von 6,1 % im Vergleich zu 2,5 % bei Bupropion allein.
Allerdings deuten begrenzte klinische Daten darauf hin, dass die Kombination von Bupropion mit Nikotinpflastern zu besseren Ergebnissen bei der Raucherentwöhnung führen kann. Bei der Kombination von Nikotinpflastern mit Bupropion-Tabletten wird aufgrund des Risikos einer hypertensiven Krise eine wöchentliche Blutdruckkontrolle empfohlen.

Schwangerschaft

FDA-Schwangerschaftskategorie D. In Affenstudien führte die intravenöse Bolusgabe von 2 mg/kg Nikotin zu fetaler Azidose, Hypoxie, Hyperkapnie und Hypotonie. Die uterine Durchblutung wurde durch eine Infusion von 0,1 µg/kg/Minute um 30 % reduziert.
Rauchen im letzten Schwangerschaftsdrittel kann dem Fötus schaden, beispielsweise durch Wachstumsverzögerung, erhöhtes Fehlgeburtsrisiko und erhöhte perinatale Sterblichkeit, obwohl sein teratogenes Potenzial noch nicht eindeutig belegt ist. Es ist außerdem bekannt, dass Tabak die Atmung des Fötus beeinträchtigen kann. Diese Effekte wurden auch bei Nikotinkaugummi beobachtet.
Schwangeren Frauen sollte daher empfohlen werden, das Rauchen vor dem dritten Schwangerschaftsdrittel vollständig aufzugeben. Aufgrund der mit der Nikotinersatztherapie verbundenen Risiken wird empfohlen, vor Beginn dieser Behandlung Aufklärungs- und Verhaltensprogramme durchzuführen.
Bei schwangeren Frauen mit starker Nikotinabhängigkeit kann jedoch eine Nikotinersatztherapie erforderlich sein. Diese Therapie birgt weniger Risiken als das Rauchen, da die Nikotinkonzentration im Blutplasma niedriger ist und keine Exposition gegenüber polyzyklischen aromatischen Kohlenwasserstoffen oder Kohlenmonoxid erfolgt.
Die Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne Nikotinersatztherapie, sollte nicht vom Patienten selbst, sondern im Rahmen eines ärztlich überwachten Raucherentwöhnungsprogramms durchgeführt werden.
Im dritten Trimester hat Nikotin hämodynamische Auswirkungen, wie z. B. Veränderungen der fetalen Herzfrequenz, die den Fötus kurz vor der Geburt beeinträchtigen können. Daher sollten schwangere Raucherinnen ab dem sechsten Schwangerschaftsmonat Nikotin nur noch unter ärztlicher Aufsicht konsumieren, wenn sie bis zum dritten Trimester nicht mit dem Rauchen aufgehört haben.

Stillzeit

Nikotin und seine Abbauprodukte werden bis zu zwei Stunden nach der letzten Zigarette in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentration in der Muttermilch ist 2,9-mal höher als im Blutplasma. Wichtig ist, dass die Nikotinmenge in der Muttermilch bei Frauen, die eine Nikotinersatztherapie anwenden, geringer ist als bei Raucherinnen. Säuglinge können Nikotin oral in größerem Maße aufnehmen als Erwachsene, da ihr Leberstoffwechsel noch nicht vollständig ausgereift ist und der First-Pass-Effekt dadurch geringer ausfällt.
Stillenden Müttern sollte geraten werden, nicht zu rauchen oder Nikotin zur Raucherentwöhnung zu verwenden. Bei Patientinnen mit schwerer Nikotinabhängigkeit, die nicht mit dem Rauchen aufhören konnten, sollte jedoch das Risiko für das Kind durch Nikotinkonsum bewertet und mit dem Risiko durch Tabakkonsum verglichen werden.
Bei einer Säuglingsnahrungsersatztherapie wird empfohlen, ausschließlich Kaugummi oder Tabletten zu verwenden und diese nach dem Stillen zu verabreichen. Zwischen dem erneuten Stillen sollten mindestens zwei Stunden vergehen.
Eine schwangere Frau sollte niemals ohne Rücksprache mit einem Arzt ein Programm zur Nikotinentwöhnung beginnen.

Kinder

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Nikotinpräparaten bei Personen unter 18 Jahren sind nicht belegt, daher wird deren Anwendung nicht empfohlen. Aufgrund der potenziellen Vorteile einer Raucherentwöhnung und der nachgewiesenen Wirksamkeit der Nikotinersatztherapie bei Erwachsenen empfehlen einige Experten jedoch, eine solche Therapie auch für nikotinabhängige Jugendliche in Betracht zu ziehen.
Nikotindosen, die von erwachsenen Rauchern während der Behandlung gut vertragen werden, können bei Kleinkindern schwere und sogar tödliche Vergiftungserscheinungen hervorrufen. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Nikotinpräparate mit Vorsicht zu handhaben und nicht so aufzubewahren oder zu entsorgen sind, dass Kinder sie versehentlich einnehmen oder verschlucken könnten.

Senioren

Es wurden keine spezifischen pharmakokinetischen Studien an älteren Patienten durchgeführt, jedoch ähneln Nebenwirkungen und Rückfallraten bei Patienten über 60 Jahren denen jüngerer Patienten. Herzerkrankungen treten bei diesen Patienten jedoch häufiger auf, und es wurde über eine leichte Zunahme von Müdigkeit, Gliederschmerzen und Schwindel berichtet.

Nebenwirkungen

Dieses Medikament kann Nebenwirkungen hervorrufen, die auf die pharmakologischen Wirkungen von Nikotin oder auf Entzugserscheinungen im Zusammenhang mit dem Rauchstopp zurückzuführen sind. Bestimmte berichtete Symptome wie Depressionen, Reizbarkeit, Nervosität, Unruhe, Stimmungsschwankungen, Angstzustände, Schläfrigkeit, Konzentrationsschwierigkeiten, Schlaflosigkeit und Schlafstörungen können mit Entzugserscheinungen beim Rauchstopp zusammenhängen.
Die häufigsten Nebenwirkungen der Pflaster treten an der Applikationsstelle auf und umfassen vorübergehenden Hautausschlag, Juckreiz, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl, Schwellungen, Schmerzen und Nesselsucht. Die meisten dieser lokalen Reaktionen sind leicht und klingen nach Entfernung des Pflasters rasch ab. Es wurde über Schmerzen oder ein Schweregefühl in den Gliedmaßen oder in der Umgebung des Pflasters (z. B. auf der Brust) berichtet. Auch Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Kontaktdermatitis und allergischer Reaktionen, wurden gemeldet. Bei schweren oder anhaltenden lokalen Reaktionen an der Applikationsstelle (z. B. starke Rötung, Juckreiz oder Schwellung) oder generalisierten Hautreaktionen (z. B. Nesselsucht oder generalisierter Hautausschlag) sollten Patienten die Anwendung der Pflaster abbrechen und einen Arzt konsultieren. Die Dosis dieses Medikaments sollte reduziert oder die Anwendung abgebrochen werden, wenn es zu einer klinisch relevanten Zunahme kardiovaskulärer oder anderer nikotinbedingter Nebenwirkungen kommt.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

Verdauungsbeschwerden: Verdauungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen oder Sodbrennen sind in 20–40 % der Fälle normal. Weniger häufig treten Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen oder Schluckauf auf.
Kaugummi kann aufgrund seiner hohen Viskosität auch vermehrten Speichelfluss sowie Symptome von Mundschleimhautentzündungen wie Stomatitis, Glossitis, Parodontitis, Pharyngitis, Ösophagitis und Kieferschmerzen verursachen. Diese Nebenwirkungen treten meist zu Beginn der Behandlung auf und lassen sich durch die richtige Kautechnik reduzieren.

Neurologische/psychologische Nebenwirkungen. Häufig (1–25 %) treten Schwindel (3–9 %), Kopfschmerzen (17–29 %), Schlaflosigkeit (3–23 %), Konzentrationsstörungen (1–3 %) und Reizbarkeit auf. Seltener (< 1 %) wurden Euphorie, Benommenheit, Verwirrtheit, Depressionen, Parästhesien und Krampfanfälle berichtet. Bei abruptem oder vorzeitigem Absetzen kann es zu einer Abhängigkeit kommen.

- Kardiovaskulär. Es wurden Fälle von Bluthochdruck und Ödemen berichtet. Herzklopfen kann gelegentlich (1–0,1 %) auftreten, Herzrhythmusstörungen noch seltener (< 0,1 %). Bei Patienten, die mit Nikotinpflastern behandelt wurden, wurden einige Fälle von akutem Herzinfarkt, Vorhofflimmern und Schlaganfall beobachtet. Ein ursächlicher Zusammenhang mit Nikotin konnte jedoch nicht nachgewiesen werden.

- Atemwege. In einigen Fällen wurde über Husten (3-9%), Brustenge und Atemnot berichtet.
Nikotin, das nasal verabreicht wird, kann lokale Reizungen hervorrufen, darunter verstopfte Nase, Niesen, Schleimhautreizungen, Rachenentzündung, Nasennebenhöhlenentzündung, Nasenbluten, Bindehautentzündung, Geschmacks- und Geruchsstörungen. Diese Nebenwirkungen treten zu Beginn der Behandlung sehr häufig auf (94 %), nehmen aber bei fortgesetzter Anwendung ab.

- Allergische/dermatologische Reaktionen. Nikotin kann Überempfindlichkeitsreaktionen mit Juckreiz und Erythem und sogar Angioödem hervorrufen.
Die Pflaster haben bei einigen Anwendern lokale Reaktionen wie Erytheme (14–17 %), die innerhalb von 24 Stunden abklangen, lokale Ödeme (3–4 %), Juckreiz, Brennen an der Applikationsstelle (35–47 %), Kontaktdermatitis (2–3 %) und Vaskulitis hervorgerufen. Bei schweren Nebenwirkungen wie Dermatitis (1–7 %) oder generalisierten Hautreaktionen wie Erythemen oder schweren Läsionen wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen. Die Anwendung topischer Kortikosteroide und/oder oraler Antihistaminika hat sich bei der Linderung dieser Symptome als wirksam erwiesen.

- Bewegungsapparat. Die Pflaster haben gelegentlich zu [MYALGIE] und [SCHMERZEN DES MUSKELSAMEN] (3-9%) geführt.

- Allgemeines. Es wurden einige Fälle von [präkordialen Schmerzen], [Asthenie], Rückenschmerzen oder [übermäßigem Schwitzen] beschrieben.

Überdosis

Symptome: Nikotin ist ein hochgiftiger Stoff. Dosen von 0,6–0,9 mg/kg können für Menschen tödlich sein. Die individuelle Verträglichkeit ist jedoch sehr unterschiedlich. Chronische Raucher vertragen aufgrund der Toleranzentwicklung höhere Dosen als Kinder und Nichtraucher. Bei Kindern kann selbst eine geringe Nikotindosis gefährlich sein und zu schweren, sogar tödlichen Symptomen führen. Daher wird empfohlen, diese Medikamente für Kinder unzugänglich aufzubewahren und bei Verdacht auf eine Vergiftung umgehend einen Arzt aufzusuchen.
Trotz der hohen Toxizität von Nikotin liegen nur wenige Daten zu Nikotinvergiftungen vor. Eine Vergiftung kann auftreten, wenn mehrere Kaugummis gleichzeitig gekaut, mehrere Lutschtabletten gelutscht oder mehrere Nikotinpflaster aufgeklebt werden oder wenn diese Produkte miteinander oder mit Tabak kombiniert werden.
Bei oraler Nikotinaufnahme ist das Risiko einer Überdosierung gering, da das Nikotin langsam und in kleinen Mengen freigesetzt und durch den First-Pass-Effekt inaktiviert wird. Zudem tritt Erbrechen meist schnell ein, wodurch eine weitere Nikotinaufnahme verhindert wird.
Nikotinvergiftung ruft im Allgemeinen ähnliche Symptome wie übermäßiger Tabakkonsum hervor. Es ist jedoch wichtig zu wissen, dass Tabakrauch weitere giftige Substanzen wie Teer und Kohlenmonoxid enthält. Zu den allgemeinen Vergiftungssymptomen zählen Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Nervosität, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Schwindel, Herzrasen und Herzklopfen, hoher oder niedriger Blutdruck, QT-Intervallverlängerung, Blässe, Muskelschwäche, Schwitzen, vermehrter Speichelfluss, Brennen im Hals, Seh- und Hörstörungen sowie Atemnot. In schwereren Fällen können Lethargie, Kreislaufkollaps, Krampfanfälle, Koma und Tod durch zentrale oder periphere Atemlähmung oder selten durch Herzversagen auftreten.
Behandlung:

Orale Darreichungsformen: Es gibt kein spezifisches Antidot gegen Nikotin. Die Nikotinzufuhr sollte sofort beendet und herkömmliche Maßnahmen zur Förderung der Nikotineliminierung eingeleitet werden.
Hat der Patient zuvor nicht erbrochen und ist er bei Bewusstsein, sollte die Magenentleerung umgehend durch Auslösen von Erbrechen mit Ipecacuanha-Sirup erfolgen. Bei komatösen Patienten mit Krampfanfällen oder Reflexverlust wird eine Magenspülung mit einer großlumigen Sonde empfohlen. Anschließend sollte eine Aktivkohle-Suspension verabreicht werden.
Die Gabe eines salzhaltigen oder sorbitolhaltigen Abführmittels kann ebenfalls hilfreich sein, um die Darmpassage zu beschleunigen.
Es wird versucht, die betroffene Person in einer geeigneten Position zu halten und warm zu halten, um eine normale Körpertemperatur aufrechtzuerhalten.
Die Vergiftungssymptome werden symptomatisch behandelt. Krampfanfälle und Erregbarkeit können mit Benzodiazepinen behandelt werden, während bei Tachykardie ein Betablocker erforderlich sein kann. Bradykardie spricht auf Atropin an. Hypotonie und Kreislaufkollaps müssen intensiv mit intravenösen Flüssigkeiten oder anderen wirksamen Maßnahmen behandelt werden.
Falls erforderlich, wird im Falle einer Atemlähmung eine künstliche Beatmung eingeleitet.