AKTION UND MECHANISMUS

- Antiviral. Aciclovir ist ein Virostatikum mit einer Guanosin-ähnlichen Struktur, das die zelluläre Synthese viraler DNA hemmt.

Die antivirale Wirkung manifestiert sich ausschließlich bei Viren in der Replikationsphase. Diese selektive Wirkung beruht darauf, dass die initiale Phosphorylierung zu Aciclovirmonophosphat durch ein virusspezifisches Enzym, die Thymidinkinase, erfolgt, für das Aciclovir eine 200-mal höhere Affinität aufweist als für das menschliche Enzym. In nicht virusinfizierten Zellen verläuft diese initiale Phosphorylierung sehr langsam. Nachfolgende Phosphorylierungen bis zur Bildung der aktiven Form des Arzneimittels, Aciclovirtriphosphat, werden durch zelluläre Enzyme durchgeführt.

Aciclovirtriphosphat kann die Virusreplikation auf drei Arten hemmen:

* Selektive Hemmung der viralen DNA-Polymerase.

* Konkurrenz zwischen Aciclovirtriphosphat und Guanosintriphosphat um den Einbau in die virale DNA.

* Unterbrechung der Kette beim Einbau in virale DNA.

Es ist besonders wirksam gegen Herpes-simplex-Viren (HSV) Typ 1 und 2 sowie gegen das Varizella-Zoster-Virus. In absteigender Reihenfolge zeigt es auch In-vitro-Aktivität gegen das Epstein-Barr-Virus (EBV), das humane Herpesvirus Typ 6 (HHV-6) und das Cytomegalievirus (CMV). Seine Aktivität gegen CMV (ein Virus ohne Thymidinkinase) ist deutlich geringer als die von Famciclovir oder Foscarnet.

BESONDERE WARNHINWEISE

- Die Behandlung sollte begonnen werden, sobald die ersten Symptome auftreten.

- Patienten mit schwerer Infektion, schwerer Immunsuppression oder häufigen Rückfällen benötigen möglicherweise orales Aciclovir, um die Infektion unter Kontrolle zu bringen.

- Bei Kleinkindern ist im Falle einer möglichen ersten Herpesinfektion eine Differentialdiagnose anzuraten, da die Symptome mit anderen Erkrankungen der Mund- oder Zahnhöhle verwechselt werden könnten.

SENIOREN

Bei älteren Menschen wurden keine spezifischen Probleme beschrieben, die eine Dosisanpassung erforderlich machen.

PATIENTENHINWEIS

- Die Behandlung sollte so bald wie möglich nach Auftreten der Symptome begonnen werden.

Aciclovir verhindert die Übertragung des Virus nicht. Daher sollten extreme Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, um das Risiko einer möglichen Infektion zu verringern, z. B. den Kontakt mit den Läsionen mit Händen oder anderen Gegenständen zu vermeiden.

- Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn sich die Symptome nach 10-tägiger Anwendung von Aciclovir verschlimmern oder nicht bessern.

- Vermeiden Sie die Anwendung auf Augen oder Schleimhäuten.

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Aciclovir, Valaciclovir oder einen anderen Bestandteil des Medikaments.

Auswirkungen auf das Autofahren

Es scheint keine nennenswerte Wirkung zu haben.

SCHWANGERSCHAFT

FDA-Kategorie B.

Sicherheit für Tiere: Es wurden keine schädlichen Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryofetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung beobachtet.

Sicherheit beim Menschen: Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien am Menschen vor. Es liegen nur sehr begrenzte Daten zur Anwendung bei Schwangeren vor, bei denen keine negativen Auswirkungen auf den Fötus beobachtet wurden. Die Anwendung ist nur dann akzeptabel, wenn es keine sichereren therapeutischen Alternativen gibt und der Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.

Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit: Es wurden keine spezifischen topischen Studien am Menschen durchgeführt. Die systemische Verabreichung hatte keine negativen Auswirkungen auf die Spermien (Morphologie, Motilität oder Anzahl).

Pharmakokinetik

Aktuelle Route:

Resorption: Aciclovir dringt kaum in intakte Haut ein und erreicht nach viermal täglicher Verabreichung über 7 Tage nicht nachweisbare Werte (<0,01 µg/ml). Die Resorption in der Haut von Menschen mit Gürtelrose beträgt bis zu 0,01–0,28 µg/ml.

- Verteilung: Geringe Plasmaproteinbindung (9-33%). Sein Vd beträgt 0,8 l/kg.

- Stoffwechsel: Es unterliegt einem partiellen Stoffwechsel durch Hydroxylierungs- und Oxidationsreaktionen. Es wurden zwei Metaboliten beschrieben: 8-Hydroxyaciclovir und 9-Carboxymethoxymethylguanin, die beide inaktiv sind.

Enzyminduzierende/-hemmende Wirkung: scheint keine signifikanten Auswirkungen zu haben.

Ausscheidung: Vorwiegend unverändert im Urin. Nach topischer Anwendung werden zwischen 0,02 % und 9,4 % der Dosis unverändert im Urin wiedergefunden. Die CLr beträgt 173–353 ml/min/1,73 m², die Halbwertszeit 2,5–3,3 Stunden.

Pharmakokinetik in besonderen Situationen:

- Nierenfunktionsstörung: Es wurde ein Anstieg des CP mit Werten von 0,78 µg/ml beobachtet. Aufgrund der minimalen topischen Absorption ist dieser Wert jedoch wahrscheinlich nicht signifikant.

- Andere Situationen: Es liegen keine Daten darüber vor, wie sich Alter oder Leberfunktion auf die Pharmakokinetik von Aciclovir nach topischer Verabreichung auswirken könnten.

INDIKATIONEN

- Behandlung von [HERPES SIMPLEX-Lippenherpes]-Symptomen wie Juckreiz, Brennen oder Kribbeln.

INTERAKTIONEN

Sie wurden nicht beschrieben. Dies ist aufgrund ihrer minimalen Absorption unwahrscheinlich.

STILLZEIT

Tiersicherheit: keine Daten verfügbar.

Sicherheit für den Menschen: Aciclovir geht in die Muttermilch über. Nach Gabe von 200 mg fünfmal täglich wurden Milchkonzentrationen erreicht, die dem 0,6- bis 4,1-Fachen der mütterlichen Tagesdosis entsprachen, was einer Dosis von 0,3 mg/kg/24 h für den Säugling entspricht. Aufgrund der schlechten kutanen Resorption werden die Konzentrationen in der Muttermilch jedoch als minimal eingeschätzt. Die Gabe wird nur dann akzeptiert, wenn es keine sichereren therapeutischen Alternativen gibt und der Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken für den Säugling überwiegt.

KINDER

Bei Kindern wurden keine spezifischen Probleme beschrieben, die eine Dosisanpassung erfordern würden. Die Anwendung wird nach ärztlicher Anweisung empfohlen, insbesondere bei Kindern unter 12 Jahren.

Fieberbläschen sind eine wiederkehrende Infektion im Mund, die sich meist in jungen Jahren entwickelt. Bei Kindern ist eine ärztliche Diagnose empfehlenswert, da die Symptome der ersten Infektion unbemerkt bleiben oder mit Zahnproblemen oder anderen Erkrankungen der Mundhöhle verwechselt werden können.

REGELN FÜR EINE RICHTIGE VERWALTUNG

Auf die betroffene Stelle auftragen und sanft einmassieren, um die Aufnahme zu fördern.

Es wird empfohlen, einen Fingerling oder Gummihandschuh zu verwenden, um eine Infektion anderer Körperteile zu verhindern. Ist dies nicht möglich, ist es ratsam, sich vor und nach der Anwendung die Hände zu waschen und die Läsionen nicht mit den Händen, Handtüchern oder anderen Gegenständen zu reiben, um eine Verschlimmerung oder Ausbreitung der Infektion auf andere Personen zu verhindern.

Vermeiden Sie die Anwendung auf Schleimhäuten wie Mund, Augen oder Vagina, da Reizungen möglich sind. Bei versehentlichem Augenkontakt gründlich mit Wasser ausspülen und einen Augenarzt konsultieren.

DOSIERUNG

Erwachsene: Tragen Sie fünfmal täglich, etwa alle vier Stunden, eine dünne Schicht auf die betroffenen Stellen auf. Die Anwendung vor dem Schlafengehen sollte ausgelassen werden. Für eine optimale Wirksamkeit ist es wichtig, die Behandlung so schnell wie möglich zu beginnen, sobald die ersten Symptome auftreten.

- Kinder und Jugendliche < 18 Jahre: keine Dosisanpassung erforderlich.

- Ältere Patienten: keine Dosisanpassung erforderlich.

Behandlungsdauer: 5 Tage. Sollte keine vollständige Abheilung eingetreten sein, verlängern Sie die Behandlung um weitere 5 Tage, bis zu einer Gesamtdauer von 10 Tagen. Sollten sich die Symptome innerhalb dieser Zeit verschlimmern oder nicht bessern, überprüfen Sie die Diagnose erneut.

Verpasste Dosis: Nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. Verdoppeln Sie nicht die nächste Dosis.

DOSIERUNG BEI LEBERVERSAGEN

Es wurden keine spezifischen Dosierungsempfehlungen gegeben.

DOSIERUNG BEI NIERENINSUFFIZIENZ

Es wurden keine spezifischen Dosierungsempfehlungen gegeben.

VORSICHTSMASSNAHMEN

- [IMMUNSCHWÄCHE]. Bei Patienten mit schwerer Immunsuppression, wie z. B. bei einer HIV-Infektion oder einer Transplantation, ist die topische Anwendung von Aciclovir möglicherweise nicht ausreichend, um die Infektion zu bekämpfen. Die orale Gabe von Aciclovir sollte in Betracht gezogen werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF SONSTIGE BESTANDTEILE

- Da es Cetostearylalkohol enthält, kann es lokale Hautreaktionen wie Kontaktdermatitis hervorrufen.

NEBENWIRKUNGEN

Nebenwirkungen werden entsprechend dem jeweiligen Häufigkeitsintervall beschrieben, wobei sehr häufig (> 10 %), häufig (1 – 10 %), selten (0,1 – 1 %), selten (0,01 – 0,1 %), sehr selten (< 0,01 %) oder von unbekannter Häufigkeit (Häufigkeit kann auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden) berücksichtigt wird.

- Dermatologisch: selten lokale Reaktionen an der Anwendungsstelle, wie lokales Brennen, [JUCKREIZ], [TROCKENE HAUT], [HAUTABSCHÄLUNG]; selten [ERYTHEM], [KONTAKTDERMATITIS].

- Allergisch: sehr selten [ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN], einschließlich [ANGIOÖDEM].

ÜBERDOSIS

Symptome: Aufgrund der Art der Anwendung ist eine signifikante Vergiftung unwahrscheinlich. Nach versehentlicher Einnahme von 10 g Creme (500 mg Aciclovir) wurden keine Symptome berichtet. Patienten, die bis zu 20 g oral eingenommen hatten, zeigten keine Symptome.

Zu ergreifende Maßnahmen:

- Gegenmittel: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

- Allgemeine Eliminationsmaßnahmen: Obwohl keine Maßnahmen notwendig erscheinen, wird Aciclovir durch Hämodialyse eliminiert.

- Überwachung: klinischer Status des Patienten.

- Behandlung: symptomatisch.

ZUSAMMENSETZUNG

ACICLOVIR (TOPICO): 50 MILLIGRAMM
PROPYLENGLYKOL (HILFSSTOFF): 400 MILLIGRAMM
CETOSTEARYLALKOHOL (HILFSSTOFF): 67,5 MILLIGRAMM